ANALGETIKA

     pengertian : 

          Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

          Asam salisilat, paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan sampai sedang, tetapi nyeri yang hebat membutuhkan analgetik sentral yaitu analgetik narkotik.

          Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori:

·         Nyeri ringan (sakit.gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dll), dapat diatasi dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo.

·         Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan analgetik perifer kuat.

·         Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker ), harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik.

Penggolongan

dua golongan besar:

1)      Analgetik narkotik (analgetik sentral)

          Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran), mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman (euforia). Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.

          Obat golongan ini hanya untuk penggunaan pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri infark) kolik batu empedu, kolik ginjal. Fentanil dan alfentanil umumnya digunakan sebagai premedikasi dalam pembedahan karena dapat memperkuat anestesi umum sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi.

Penggolongan analgesik – narkotik adalah sebagai berikut :

·         alkaloid alam               : morfin, codein

·         derivat semi sintesis    : heroin

·         derivat sintetik            : metadon, fentanil

·         antagonis morfin         : nalorfin, nalokson dan pentazocin

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

Morfin

Indikasi	Analgesik selama dan setelah pembedahan, analgesi pada situasi lain.
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Morfin HCl (generik) siruf  5mg / 5ml, tablet 10mg, 30mg, 60mg, injeksi 10mg / ml,   20mg / ml

Kodein fosfat

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg

Fentanil

Indikasi	Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konsipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Bentuk sediaan dapat berupa injeksi atau cakram transdermal (lama kerja  yang panjang)

Petidin HCl

Indikasi	Nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan
Sediaan	Petidin (generik) injeksi 50 mg/ml, tabl 50 mg

Tramadol HCl

Indikasi	Nyeri sedang sampai berat
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstpasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml,      tablet 50 mg

Nalorfin, Nalokson

          Adalah antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin, dan bersifat analgesik. Khusus digunakan pada kasus overdosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik.

2)      Analgesik non opioid (non narkotik)

          Disebut juga analgesik perifer karena tidak mempengaruhi susunan syaraf pusat. Semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu bada pada saat demam.

          Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat. Misalnya parasetamol, asetosal, dll. Dan berkhasiat pula sebagai anti inflamasi , anti radang atau anti flogistik.

          Anti  radang sama kuat dengan analgesik, digunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asetosal, asam mefenamat, ibuprofen. Anti radang yang lebih kuat  contohnya fenilbutazon. Sedangkan yang bekerja serentak sebagai anti radang dan analgesik contohnya indometazin

Penggolongan 

          Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer digolongkan menjadi :

a)      Golongan salisilat.

          Asam asetil salisilat (asetosal atau aspirin) untuk sakit kepala, nyeri otot, demam dan lain-lain    

          Asetosal adalah analgetik antipiretik dan anti inflamasi  yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas.

b)      Golongan para aminofenol

          Terdiri dari fenasetin dan asetaminofen (parasetamol). Tahun–tahun terakhir penggunaan asetaminofen yang di Indonesia lebih terkenal dengan nama parasetamol meningkat dengan pesat.

          Efek analgesik golongan ini serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang, dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme efek sentral. Fenasetin karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal saat ini sudah dilarang penggunaannya.

          Efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.

c)      Golongan pirazolon (dipiron)

          Fenilbutazon dan turunannya saat ini yang  digunakan adalah dipiron sebagai analgesik antipiretik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.

          Fenilbutazon digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid.

d)      Golongan antranilat (asam mefenamat)

          Digunakan sebagai analgesik karena sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding dengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gangguan saluran cerna sering timbul

AINS (Analgesik Anti Inflamasi Non Steroid)

          AINS adalah obat-obat analgesik yang selain memiliki efek analgesik juga  memiliki efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan rheumatik dan gout. Contohnya  ibuprofen, indometasin, diklofenak, fenilbutazon dan piroxicam.

          Sebagian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi degeneratif seperti osteoartritis, analgesik tunggal atau campuran masih bisa digunakan. Tetapi bila nyeri dan kekakuan disebabkan penyakit rheumatik yang meradang harus diberikan pengobatan dengan AINS.

1)      Ibuprofen

          Adalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti inflamasi, analgesik dan anti piretik. Efek sampingnya kecil dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti inflamasinya juga agak lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi hebat seperti gout akut

2)      Diklofenak

          Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang terkuat anti radangnya dengan efek samping yang kurang keras dibandingkan dengan obat lainnya seperti piroxicam dan indometasin. Obat ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migrain dan encok. Secara parenteral sangat efektif untuk menanggulangi nyeri koli hebat (kandung kemih dan kandung empedu).

3)      Indometasin

          Daya analgetik dan anti radang sama kuat dengan asetosal, sering digunakan pada serangan encok akut. Efek samping berupa gangguan lambung usus, perdarahan tersembunyi (okult), pusing, tremor dan lain-lain.

4)      Fenilbutazon

          Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongnan ini khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti halnya juga dengan oksifenilbutazon.

          Fenilbutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum (dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap sel-sel darah.

5)      Piroksikam 

          Bekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang kuat. Digunakan untuk melawan encok. Efek samping berupa perdarahan dalam lambung usus.

Obat generik

1. Acetosal /asam asetil salisilat

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang, demam, anti platelet
Kontra indikasi	Anak dibawah usia 12 tahun, anak yang sedang disusui, gangguan saluran cerna, hemofilia penting untuk menjelaskan kepada keluarga bahwa acetosal adalah obat yang tidak cocok untuk anak yang berpenyakit ringan
Efek samping	Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna
Sediaan	Acetosal (generik) tablet 100mg, 500 mg

2. Parasetamol

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang, demam
Kontra indikasi	-
Perlu peringatan berkurangnya fungsi hati dan ginjal
Efek samping	Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna
Sediaan	Parasetamol (generik) siruf 120 mg / 5 ml, Tablet 100 mg, 500 mg

3. Dipiron/Methampiron

Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan	Antalgin (generik) cairan injeksi 250 mg/ml 500 mg/ml, tablet 500 mg

4. Asam mefenamat

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang dan kondisi yang berhubungan dengan dismenore dan menoragi
Kontra indikasi	Harus digunakan hati-hati pada pasien usia lanjut peradangan usus besar, pada pengobatan jangka lama harus dilakukan tes darah
Efek samping	Mengantuk, diare, trombositopenia, anemia, dan kejang-kejang pada over dosis
Sediaan	Asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg, 500 mg

5. Ibuprofen

Indikasi	Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot skelet lainnya. Nyeri ringan sampai berat, termasuk dismenorea, analgesik, pasca  bedah,  nyeri dan demam pada anak-anak
Kontra indikasi	Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif
Efek samping	Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain)
Sediaan	Ibuprofen (generik) tablet 200 mg, 400 mg, 600 mg

6. Diklofenak

Indikasi	Nyeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot skelet gout akut dan nyeri pasca bedah
Kontra indikasi	Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif
Efek samping	Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain)
Sediaan	Kalium diklofenak (generik) tablet 25 mg,    50 mg

7. Indometasin

Indikasi	Nyeri dan peradangan sedang sampai berat pada kasus reumatik  dan gangguan otot skeletal, gout akut, dismenorea
Kontra indikasi	Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif. Hati-hati juga pada kasus epilepsi, parkinson dan goncangan jiwa. Tidak dianjurkan untuk anak.
Efek samping	Gangguan cerna, sakit kepala, pusing, kepala terasa ringan, hati-hati  khususnya pengemudi
Sediaan	Indometasin (generik) kapsul 25 mg

8. Fenil butazon

Indikasi	Penyakit jantung, gangguan paru, ginjal, dan hati kehamilan dengan  riwayat tukak lambung, penyakit tiroid, anak dibawah usia 14 tahun.
Kontra indikasi	Radang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah
Efek samping	Radang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah
Sediaan	Phenylbutazone (generik) kaplet 200 mg

9. Piroksikam

Indikasi	Nyeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot skelet gout akut
Kontra indikasi	Hati-hati pada anak umumnya tidak dianjurkan
Efek samping	Gangguan saluran cerna, tukak lambung, nyeri dapat timbul ditempat penyuntikan. Suppositoria menyebabkan iritasi rektum kadang-kadang pendarahan
Sediaan	Piroxicam (generik) tablet 10 mg, 20 mg

Spesialite Analgetika

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Acetosal	Aspirin	Bayer
	(Acidum Acetylosalicylicum)	Aspilets	UAP
		Bodrexin	Tempo Scan P
		Cafenol	Sterling W
		Farmasal	Fahreinheit
		Aspimec	Mecosin
2	Parasetamol	Panadol	Sterling
	(Acetaminophenum)	Dumin	Dumex
		Tempra	Bristol M
		Biogesic	Biomedis

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
3	Asam Mefenamat	Ponstan	Parke Davis
	(Acidum Mefenamicum)	Mefinal	Sanbe Farma
		Benostan	Bernofarm
		Mectan	Prafa
		Asam Mefenamat Indo
4	Antalgin	Novalgin	Hoechst
	(Methampyronum)	Ronalgin	Dexa Medica
		Unagen	UAP
5	Tramadol	Tramal	Pharos
6	Diklofenak Natrium	Cataflam	Novartis
		Flamar	Sanbe Farma
		Voltaren	Novartis
7	Piroksikam	Feldene	Pfizer
	(Piroxicamum)	Indene	Kalbe Farma
		Biogesic	Biomedis
8	Fenilbutazon	Irgapan	Dexa Medica
9	Ibuprofen	Arthrifen	Armoxindo
		Dolofen F	Tempo Scan P
		Ibufen	Bernofarm
		Dofen200/400	Dexa Medica
10	Indomethacin	Benocid	Bernofarm
		Confortid	Dumex A
		Dialon	Eisai