ANTISPASMODIKA

ANTISPASMODIK

     Antispasmodik merupakan golongan obat yang memiliki sifat sebagai relaksan otot polos saluran pencernaan. Antispasmodik juga dapat digunakan untuk mengatasi kejang pada saluran cerna yang mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik, juga diindikasikan untuk gangguan saluran cerna yang ditandai spasme otot polos, sering digunakan untuk nyeri TGI karena kontraksi yang berlebihan dan dismenore (nyeri haid). Dibagi terbagi menjadi :

  Antikolinergik

  Antispasmodik lain

  Gol Antagonis reseptor dopamine

A.    Golongan Antikolinergik

Obat antikolinergik adalah obat-obat yag berkaitan dengan reseptor kolin tetapi tidak memicu efek intraselular sehingga persarafan parasimpatik menjadi terganggu. Akibatnya efek yang muncul/dominan adalah pacu simpatik yang tidak diimbangi oleh parasimpatik.

Berdasarkan lokasi tempat kerja, antagonis kolinergik ini dibagi atas 3 golongan sbb :

  Bloker secara selektif sinaps muskarinik pada saraf parasimpatik, yang disebut sebagai antimuskarinik

  Bloker ganglionik, yang lebih banyak bekerja pada reseptor nikotinik pada ganglia simpatik dan parasimpatik.

  Penyekat neuromuscular yang mengganggu transmisi impuls eferen yang menuju otot rangka.

1.      Antimuskarinik

Obat ini bekerja menyekat reseptor muskarinik sehingga semua fungsi muskarinik dihambat. Selain itu, obat ini jugamenyekat (pengecualian) neurosimpatik yang menuju kelenjar keringat. Obat ini banyak digunakan di klinik karena obat ini tidak banyak mempengaruhi ganglion otonom atau sambungan saraf-otot rangka. Golonganya :

  Atropin dan Famili Alkaloid (termasuk alkaloid belladona)

  Antimuskarinik sintetik yang dibagi menjadi :

-          Amonium Kuarter (Hiosin Butilbromida dan Propantelin Bromide)

-          Amin tersier (Disiklomin Hidroclorida)

1.      Atropin Sulfat dan Alkaloid Belladona

atropin adalah alkaloid beladona yang mempunyai aktivitas kuat terhadap reseptor muskarinik. Obat ini bekerja kompatitif antagonis dengan ach  untuk menempati colinoreseptor Umumnya masa kerja obat ini sekitar 4 jam terkecuali, pada pemberian sebagai tetes mata, masa kerjanya menjadi lama bahkan sampai beberapa hari.

Farmakokinetik

Atropin mudah diabsorbsi, sebagian dimetabolisme dalam hepar dan dieksresi ke dalam urine. Waktu paruhnya sekitar 4 jam.

Farmakodinamik

Efek antikolinergik dapat menstimulasi ataupun mendepresi bergantung pada organ target. Di dalam otak, dosis rendah merangasang dan dosis tinggi mendepresi. Efek obat ibi juga ditentukan oleh kondisi yang akan diobati. Misalnya, parkinson yang dikarakteristikan dengan defisiensi dopamine yang mengintensifkan efek stimulasi Ach. Antimuskarinik menumpulkan atau mendepresi efek ini. Pada kasus lain, efek obat ini pada SSP terihat sbg stimulator.

    Efek pada mata :  midriasis dapat sampi siklopegia

    Saluran cerna : sebagai antispasmodik, obat ini tidak mempengaruhi sekresi HCL lambung sehingga tidak bermanfaat sebagai anti-ulkus. Pirenzepin adalah suatu antimuskarinik M1 yang bekerja selektif untuk mengurangi sekresi HCL lambung yang digunakan untuk pengobatan ulkus peptikum.

    Saluran kemih : Menurunkan hipermotilitas VU, kadang-kadang masih digunakan untuk enuresis pada anak yang ngompol.

    Kardiovaskular : Pada dosis kecil menyebabkan bradikardi, dosis tinggi menyebabkan penyekatan reseptor kolinergik di SA nodus, dan denyut jantung sedikit bertambah (takikardi). Efek ini baru timbul bila di beri atropin 1 mg.

    Kelenjar eksokrin : menghambat sekresi kelenjar saliva sehingga mukosa mulut menjadi kering (serostomia). Kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin. Hambatan sekresi kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh jadi naik, juga kelenjar air mata mengalami gangguan.

Indikasi Klinis

         Efek midriasis atropin digunakan untuk diagnostik tes pada kelainan dalam mata/retina

         Sebagai antisekretori pada waktu operasi

         Antispamodik saluran cerna dan VU

         Antidotum obat-obat antagonis kolinergik seperti pada keracunan insektisisda karbamat, organofosfat, dan jamur.

Efek samping

         Mulut kering

         Penglihatan kabur

         Takikardi

         Konstipasi

         ESO pada SSP (rasa capek, bingung, halusinasi, delirium, kolaps sirkulasi, depresi napas dan kematian)

         ESO pada lansia (midriasis dan sikloplegia yang dapat menimbulkan seranagan glaukoma)

Sediaan

         Atropine sulfat (generic) serbuk injeksi 0,5 mg/ml (k)

         Ekstrak belladona (generic) tablet 10mg, 20 mg (k)

2.        Hiosisn Butilbromida

Bereaksi pada sistem saraf otonom dan mencegah kejang otot. Obat ini biasa digunakan untuk pra pengobatan untuk mengosongkan sekresi paru-paru. Obat ii juga digunakan untuk tukak lambung.

Indikasi

Terapi tambahan pada saluran cerna yang ditandai dengan spasme otot polos.

Dosis :

         Oral : dewasa 20 mg (4x sehari), anak-anak 6-12 tahun  10 mg (3x sehari)

         IM atau IV (Spasme akut) : 20 mg bila perlu diulang setelah 30 menit.

3.        Propantelin Bromide

Indikasi

Terapi tambahan pada gg saluran cerna yang ditandai dengan spasme otot polos. Kontaindikasi sama dengan atropine sulfat.

Dosis

         15mg 3x sehari sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan dan 30 mg sebelum tidur dan maksimal 120 mg/hari.

         Anak-anak tidak dianjurkan

B.     Antispasmodik lain

Terdiri dari :

1.  Mebeverin

Obat ini digolongkan antispasmedik digunakan untuk mengobati kram dan kejang pada perut dan usus. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet

2.  Timepidium

Timepidium diindikasikan untuk sakit akibat spasme/kejang otot halus yang disebabkan oleh gastritis, ulkus peptikum, pankreatitis dan penyakit kandung empedu. Sedian dalam bentuk oral tablet dan injeksi.

3.  Pramiverine

Diindikasikan untuk spasme atau kejang dan kolik yag terasa sangat sakit pada saluran pencernaan, saluran empedu, dan saluran kemih, dismenore (nyeri perut pada saat haid), nyeri setelah operasi. Sediaan dalam bentuk oral tablet dan injeksi.

4.  Tiemonium

Merupakan obat antispasmodik antikolinergik sintesis. Obat ini mengurangi kejang otot pada usus, bilari, VU dan uterus. Iindikasikan untuk nyeri pada penyakit gastrointestinal seperti gastroentritis, diare, disentri, dll.

C.    Gol Antagonis reseptor dopamine

Beberapa antagonis dopamin metaklopramida dan domperidon  menunjukan cara kerja yang berbeda dalam antimuskarinik. Senyawa-senyawa tersebut bekerja dengan cara merangsang pengosongan lambung dan transit usus halus dan meningkatkan kekuatan kontraksi sfingkter esophagus.

Metoklopramida bermanfaat memperkuat motilitas dan pengosongan lambung berdasarkan stimulasi sara-saraf colinergic, khasiat antidopamin di pusat dan perifer, serta kerja langsung terhadap otot pols. Maka zat ini sering digunakan  untuk gangguan peristaltik lemah.

Domperidon dianjurkan pada terapi tukak lambung dengan jalan menghindari refluks empedu dari duodenum ke lambung. Dengan demikian, pembororkan dari mukosa lambung tidak memburuk dan tukaka bisa sembuh dengan mudah. Obat ini juga di gunakan pada reflux oesophagitis untuk mencegah pengaliran kembali dari asam lambung ke tenggorokan.

            Dosis

         3-4 dd 10-20 mg a.c

         Anak-anak 3-4 dd 0,3 mg/kgBB

         Rectal anak-anak 0,2 tahun 2-4 dd 10mg

         i.m. / i.v. 0,1-0,2 mg/kgBB dengan maks. 1 mg/KgBB/hari